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一种达格列净的制备方法

2025-06-18 14:554520下载
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文件大小:671K
一种达格列净的制备方法,以1‑氯‑2‑(4‑乙氧基苄基)‑4碘苯为起始原料,在碘粒作为引发剂下,与镁进行反应,制备得到碘苯的格氏试剂;全乙酰糖与溴化氢在乙酸溶液中进行溴代反应,制备得到2, 3, 4, 6‑四乙酰基溴代葡萄糖;将制备得到的碘苯的格氏试剂加入甲苯/四氢呋喃溶液中,再向其中逐滴加入稀土催化剂以及2, 3, 4, 6‑四乙酰基溴代葡萄糖,反应制得达格列净的中间化合物;将制备得到的达格列净的中间化合物加至氢氧化钠的四氢呋喃/乙醇/水溶液中,碱解后脱去乙酰基,经重结晶制得达格列净。本发明反应的原料易得,制备方法简单,条件温和,更加安全环保,所得样品产率高,纯度可达99%,适用于大规模生产。


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