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本发明公开了一种RGD功能多肽修饰的稀土上转化纳米材料,其修饰方法及应用,属于纳米材料领域。所述纳米材料由以下修饰方法得到:(一)利用二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇通过配体交换方法将油酸修饰的纳米粒改性为表面氨基化的水溶性粒子;(二)将羧基化的2‑氰基苯并噻唑偶联到表面氨基化的水溶性粒子表面;(三)接着在RGD功能多肽分子氨基端构建出半胱氨酸末端残基;(四)将含有半胱氨酸残基的多肽特异性修饰到特异性连接臂修饰的水溶性稀土上转化纳米粒表面,制成RGD功能多肽修饰的稀土上转化纳米材料。与现有技术相比,本发明的稀土上转化纳米材料具有非常强的靶向肿瘤能力,具有广泛的应用价值。