苯并[A]吡喃并[3，2-H]吖啶-7-酮化合物、其制备方法及其药物组合物

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1，2，3，14-四氢-或3，14-二氢-7H-苯并-(A)-吡喃并(3，2-H)-吖啶酮衍生物(I)的新的。-二氧五环吖啶酮衍生物式(I)及其对映体，非对映异构体，N-氧化物和酸或碱加成盐是新的。X，Y为H，卤素，OH，烷氧基，NO2，CN，烷基，2-6c链烯基，多卤代烷基或NRaRb; Ra，Rb为H，cocf3，CONH2或烷基(任选取代的由(os)NR“R‘b)，或NRaRb=Het; R“，R‘b≤H，烷基或芳烷基; -或NR“R‘b≤Het; 基团R1是H或烷基; R2代表H，烷基，或″A，NR“R‘b，-O-Ta或″A，-NR“一种钽NR”R‘b，-NR“-共-钽H，-O-共Ta-H，-O-钽NR“R‘b，-NR”一种钽或“，-NR”-一种-COOR″Ta或-NR“-共-Ta-NR′a R b; 钽=1～6c亚烷基; R“是H或烷基; R3，R4为氢或烷基; 或cr3r4=3-6元单环(例如环烷基); -=-chr5-CHR6-，-CH=C(R7)-，-C(R7)=CH-，-CO-CH(R8)-或-CH(R8)-，-CO-; R1-R5，R6=H，ORC，NRcRd，Src，-W1～C(W2)U V，-W1～C(W2)-w3-T1，-w1-S(=O)N-w3T1，w1-S(=O)N-U“V”或-C(W2)-T1; -或R+R6=-O-C(Z)-O-，-NH-C(Z)-O-，-O-C(Z)-NH-，-NH-C(Z)-NH-，-O-(CH2)m-，O-，-O-C(=O)-B-共-O-，--NH-C(=O)-B-共-O-，-O-C(=O)-B-共--NH-，O，NH或N(烷基); RC，RD≤H，烷基，芳基，芳烷基或-CO-; 稀土≤H，芳基或NR″“R”b; -R″′a，R″′b≤H或烷基; -或NR″“R”‘b≤Het; -W1=O，S或NRC; -W2，Z=O或S; U≤1～8c的亚烷基或2～8c亚链烯基; 或也可以是直接的键W2如果S，V为不是H，芳基或NH2; V是氢，芳基，ORC，coorc，CONR′a R b，NR“R‘b，n(Rc)COOR’C或N(Rc)COR′c; -R‘c≤H，烷基，芳基或芳烷基; -W3=6O，S或NRC; -T1≤H，芳基或芳烷基; 或烷基或2-6C通过ORC链烯基(OS或NR“R‘b); N是1或2; U′=1～8c的亚烷基或2～8c亚链烯基; V是氢，芳基，ORC，coorc，-SORe，-SO2Re CONR′a R b，NR“R‘b，n(Rc)COOR’C或N(Rc)COR′c; M≤1-4; B直接键，1～6c亚烷基或2～6c亚链烯基; R7为H，或″A，-W1～C(W2)U V，-W1～C(W2)-w3-T1，-w1-S(=O)N-w3T1，w1-S(=O)N-U“V”或-C(W2)-T1; R8为H，烷基羰氧基或OR″a; -芳基部分是苯基或萘基(两者均通过一个或多个OH，卤代，COOH，NO2，NH2，单-或二烷基氨基，aloxy，1～6c酰基和/或烷基羰氧基); A-Het=5-7元单环杂环基(任选地含有第二的O或N的杂原子)，例如吡咯烷基，isoxazolidinyl，恶唑烷基，吡唑，咪唑烷基，哌啶基，oxazinanyl，吗，来代替Inv1hexahydropyridazinyl噻嗪，哌嗪基，氮，oxazepanyl或二氮杂环庚基，烷基部分有1～6c除非另外说明。独立权利要求书包括用于制备(I)。活性细胞抑制剂。在试验小鼠移植c38结肠腺癌，在最佳4毫克/千克的剂量I。V。(给予两次在第12天通过95%和22)抑制肿瘤生长(T/c≤5%)。进行比对，acronycin在最佳剂量为100mg/kg，得到T/C值为27%。机构动作的特定的细胞周期阻断剂。