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一种右美沙芬中间体的合成方法 发明授权

2023-03-26 3500 747K 0

专利信息

申请日期 2025-06-28 申请号 CN201510154882.1
公开(公告)号 CN104761496B 公开(公告)日 2017-05-24
公开国别 CN 申请人省市代码 全国
申请人 华东理工大学; 启东东岳药业有限公司
简介 一种式(I)所示的右美沙芬中间体的制备方法,包括:在惰性溶剂中,稀土路易斯酸催化的条件下,(+)‑N‑酰基‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8‑八氢异喹啉化合物进行环合反应得到式(I)所示的(+)‑3‑甲氧基‑17‑酰基吗喃化合物,其中R为C1–C3烷酰基、C1–C3含氧烷酰基、C1–C3含氟烷酰基、C1–C3含氯烷酰基、C1–C3磺酰基或C1–C3含氟磺酰基。本发明的优点是以(+)‑N‑酰基‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8‑八氢异喹啉作为环合反应前的底物,在较低温度下实现原料高效转化从而降低能耗;环合剂选自稀土路易斯酸,避免强质子酸对设备腐蚀,减少了三废的排放;环合反应中的副产物明显降低;所用的稀土路易斯酸为催化量,降低生产成本。


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