申请日期 | 2025-06-28 | 申请号 | CN201510154882.1 |
公开(公告)号 | CN104761496B | 公开(公告)日 | 2017-05-24 |
公开国别 | CN | 申请人省市代码 | 全国 |
申请人 | 华东理工大学; 启东东岳药业有限公司 | ||
简介 | 一种式(I)所示的右美沙芬中间体的制备方法,包括:在惰性溶剂中,稀土路易斯酸催化的条件下,(+)‑N‑酰基‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8‑八氢异喹啉化合物进行环合反应得到式(I)所示的(+)‑3‑甲氧基‑17‑酰基吗喃化合物,其中R为C1–C3烷酰基、C1–C3含氧烷酰基、C1–C3含氟烷酰基、C1–C3含氯烷酰基、C1–C3磺酰基或C1–C3含氟磺酰基。本发明的优点是以(+)‑N‑酰基‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8‑八氢异喹啉作为环合反应前的底物,在较低温度下实现原料高效转化从而降低能耗;环合剂选自稀土路易斯酸,避免强质子酸对设备腐蚀,减少了三废的排放;环合反应中的副产物明显降低;所用的稀土路易斯酸为催化量,降低生产成本。 |
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