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苯并[B]色烯并-萘啶-7-酮和吡喃并[2' ,3' : 7,8]喹啉并[2,3-B]喹喔啉-7-酮化合物、其制备方法及药用组合物 发明申请

2022-12-29 4370 2222K 0

专利信息

申请日期 2025-07-07 申请号 HK06101211.5
公开(公告)号 HK1081192A 公开(公告)日 2006-05-12
公开国别 HK 申请人省市代码 全国
申请人 LES LABORATOIRES SERVIER
简介 苯并(b)色烯(G)萘啶酮或吡喃并(2′,3′ : 7,8)喹啉酮(2,3-b)喹喔啉酮衍生物(I)是新的。苯并(b)色烯(G)萘啶酮或吡喃并(2′,3′ : 7,8)喹啉酮(2,3-b)喹喔啉酮衍生物的式(I)和它们的异构体,N-氧化物和盐是新的 : B1,B2,C或N,至少一个为N; -X,Y代表氢原子,卤,羟基,1~6c烷氧基,NO2,CN,1-碳的烷基,2~6c链烯基,1-6c多卤代烷基或NRaRb; ,Ra,Rb是氢,cocf3,CONH2或1碳原子的烷基,任选取代的与NR“R‘b或NRaRb为5-以7-元环,选择性地含有另一杂原子(O或N); R‘a,R‘b≤H或1个碳的烷基,或NR“R‘b是5-至7-元环,选择性地含有另一杂原子(O或N); -x1,y1≤X和Y或时没有B1,B2N; 基团R1是H或1个碳的烷基,R2代表H,1个碳的烷基,或“,NR”R‘b,otaor“,-NR”atanr“R’b,NR″acotah,ocotah,otanr”R‘b,NR″ataor“,-NR”acotanr atacoor“或NR″′a R b; 钽=1~6c亚烷基; R“是H或1个碳的烷基,R3,R4为氢或1碳原子的烷基,或一起形成3-至6-元环; -≤chr5chr6,ch=cr7,cr7=ch,cochr8或chr8co,R1-R5,R6=H,ORC,NRcRd,Src,w1c(W2)u‘v’,w1c(W2)w3t1,w1sonw3t1,w1sont1或C(W2)T1,或一起形成-OC(Z)O,NHC(Z)O,OC(Z)nH,NHC(Z)nH,O(CH2)mO,ocob′COO,nhcob′COO或ocob“-CONH-,或cr5r6是环氧乙烷或任选的N-取代的氮杂环丙烷基团; RC,RD≤H,1个碳的烷基,芳基,芳基(1~6c)烷基或芯; 稀土≤H,芳基或NR″“R”b; -R″′a,R″‘b≤H或NR“”R“’b是5-以7-元环,选择性地含有另一杂原子(O或N); -W1=O,S或NRC; W1-W2≤O或S; U′=1~8c的亚烷基或2~8c亚链烯基,或W2是键时不O,V‘不为H,芳基或NH2; V′=H,芳基,ORC,coorc,-SORe,-SO2Re CONR′a R b,NRcRd,N(Rc)COOR‘C或N(Rc)COR′c; -R‘c≤1碳的烷基,芳基或芳基(1~6c)烷基; -W3=6O,S或NRC; -T1≤H,1-碳的烷基,2~6c链烯基,芳基,芳基(1~6c)烷基,或1个碳的烷基或2~6c ORC链烯基取代,或NR“R b; N是1或2; Z代表至少O或S; M≤1-4; B‘=键,1~6c亚烷基或2~6c亚链烯基; R7为H,或″A,w1c(W2)u‘v’,w1c(W2)w3t1,w1sonw3t1,w1sont1或C(W2)T1; 且R8为H,2个C的烷酰基氧基或或“。-独立权利要求还包括用于制备(I)。活性细胞抑制剂。-具有0.32μm的IC50值对L1210鼠白血病细胞和0.037μm对kb-3-1人类表皮样癌的细胞。机构动作的细胞周期阻断剂。


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