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本发明涉及一种诊疗一体化牛血清蛋白抗癌纳米粒子及其制备方法,该粒子包括牛血清蛋白、稀土金属离子与抗癌活性药物,稀土金属离子与牛血清蛋白通过配位作用形成具有造影功能的纳米粒子,抗癌活性药物固定在纳米粒子上,并连接到与牛血清蛋白相互作用的稀土金属离子配位点上。与现有技术相比,本发明选用具有一定浓度的牛血清蛋白溶液和稀土金属离子溶液,通过配位作用形成复合粒子。其中,通过改变两种溶液的浓度,可以调控复合粒子的结构与形态,改善粒子的性能。另外,在体系中的配位点上引入了具有MRI效应的元素(稀土金属离子)。与传统纳米粒子相比,本发明具有调控方式灵活易控,重复性强,所得到的纳米粒子性能优越等优点。